Phlorizin 60-82-1 Vércukorszint-szabályozó összetevő

Phlorizin(CAS No Az elmúlt években jelentős figyelmet kapott a vércukorszint szabályozásával és a szénhidrát-anyagcserével foglalkozó kutatások során, mint növényi{2}}eredetű hatóanyag. Jól meghatározott hatásmechanizmusú funkcionális összetevőként a Phlorizin jelentős alkalmazási lehetőségeket mutat az anyagcsere egészségét és a vércukor egyensúlyát célzó készítményekben.

Általában fehér{0}}--halvány-sárga por formájában szállítják, a Phlorizin kiváló kompatibilitást mutat, és alkalmas kapszulák, tabletták, granulátumok és összetett anyagcsere-támogató termékek készítésére. A gyakorlati alkalmazásokban ezt az összetevőt gyakran beépítik olyan készítményekbe, amelyek célja a vércukorszint szabályozása, a szénhidrát felszívódás szabályozása és az anyagcsere egyensúlya. Szinergikusan kombinálható funkcionális összetevőkkel, például eperfalevél-kivonattal, keserűdinnye-kivonattal, fahéjkivonattal vagy alfa{5}}liponsavval, hogy egy több-mechanizmusú növényi-alapú vércukorszint-támogató rendszert hozzon létre.

PS: Ez az oldal atermék alkalmazási információk.

Atermék műszaki adatlap, kérjük kattintson90% phlorizin por HPLC vizsgálati adatok.

A minta- és ellátási lánc megoldásokért kattintsonAlmakivonat Phlorizin gyári minta.

A Phlorizin helyzete a glikémiás szabályozás területén így foglalható össze: "Az úttörő és mércét tekintve a természetes SGLT-gátló a vércukorszint szabályozásában." Ez a pozicionálás egy átfogó értékelésen alapul, három dimenzióban:

Első dimenzió: úttörő tudományos felfedezés

A phlorizin az első olyan természetes vegyület, amelyről történelmileg megállapították, hogy nátrium{0}}glükóz-kotranszporter (SGLT) gátló hatással rendelkezik. Gyógyszerfejlesztési szempontból a Phlorizin a teljes SGLT-gátló gyógyszercsalád "ólomvegyülete". A jelenleg széles körben használt SGLT2-inhibitorok, mint például a dapagliflozin, az empagliflozin és a kanagliflozin molekuláris felépítése mind a Phlorizin szerkezetének optimalizált módosításaiból merít ihletet.

Második dimenzió: Egyedülálló előnyök a hatásmechanizmusban

A phlorizin alapvető értéke a glikémiás kezelésben a kettős -célpont-gátló tulajdonságaiban rejlik. A kutatási adatok azt mutatják, hogy a gyökérkéreg-glikozid megközelítőleg fele{2}}maximális gátlókoncentráció (IC5₀) 65 nM a humán SGLT2 és 400 nM az SGLT1 esetében, ami körülbelül hatszoros szelektivitást mutat az SGLT2 tekintetében az SGLT1-hez képest. Ez a farmakológiai profil lehetővé teszi a phlorizin számára, hogy egyidejűleg célozza meg az SGLT2 transzportert a vese proximális tubulusaiban és az SGLT1 transzportert a bélnyálkahártyában, szinergikus hipoglikémiás hatást fejt ki a glükóz felszívódásának és a reabszorpciós útvonalak gátlásával. A szintetikus SGLT2 inhibitorokhoz képest a phlorizin, mint természetes növényi kivonat, a következő megkülönböztetett versenyelőnyökkel rendelkezik:

• Először is, több-komponensű szinergikus hatások. A növényi kivonatok gyakran több szerkezetileg hasonló aktív összetevőt tartalmaznak, amelyek szinergikus kölcsönhatásokat mutathatnak, átfogóbb biológiai hatásokat eredményezve, mint bármelyik komponens önmagában. A phlorizin-kivonatok jellemzően nyomokban tartalmaznak olyan származékokat is, mint a floretin, amelyek hasonlóképpen rendelkeznek bizonyos biológiai aktivitásokkal.
• Másodszor, magas fogyasztói elfogadottság. A fokozott egészségtudatosság korszakában a „természetes eredet” kulcsfontosságú tényezővé vált, amely befolyásolja a fogyasztók vásárlási döntéseit. A közönséges növényi forrásokból, például almafa kérgéből kivont phlorizin megfelel a fogyasztók „természetes” és „növényi{2} alapú” termékekkel szembeni elvárásainak.

Harmadik dimenzió: Piaci kilátások és fejlődési trendek

A globális vércukorszint-kezelési piac tovább bővül, többek között a következő tényezők hatására: a globális cukorbetegség prevalenciájának tartós emelkedése, a jelentős pre{0}diabéteszes populáció és a megnövekedett egészségtudatosság, ami a megelőző egészségügyi ellátás iránti keresletet táplálja. A Nemzetközi Diabétesz Szövetség (IDF) szerint 2021-ben világszerte körülbelül 537 millió felnőtt szenvedett cukorbetegségben, ami az előrejelzések szerint 2030-ra 643 millióra nő. Ez a jelentős célcsoport jelentős piaci potenciált teremt a vércukorszint-szabályozást célzó étrend-kiegészítők számára.

Az SGLT gátlási mechanizmus részletes magyarázata

Az a molekuláris mechanizmus, amellyel a phlorizin kifejti vércukorszint-szabályozó hatását, elsősorban a nátrium-glükóz kotranszporter (SGLT) kompetitív gátlását foglalja magában. Az SGLT-k a membránhoz kötött transzporterek egy osztálya, amelyek felelősek a glükóz sejtmembránokon keresztül történő szállításáért, a nátriumion-koncentráció gradiens felhasználásával. Az emberi szervezetben két SGLT-altípust azonosítottak, amelyek szorosan kapcsolódnak a glükóz szabályozásához:

• SGLT1: Elsősorban a vékonybél nyálkahártyájának kefeszegélyében oszlik el, felelős az étrendi glükóz aktív felszívódásáért. A vese proximális tubulusának S3 szegmensében is kifejeződik, ahol részt vesz a glükóz reabszorpciójában. Az SGLT1 nagy affinitást mutat a glükózhoz, de alacsony a szállítási kapacitása.
• SGLT2: Elsősorban a vese proximális tubulusának S1 szegmensében oszlik el, a szűrt glükóz reabszorpció körülbelül 90%-áért felelős, és kulcsfontosságú célpont a vércukor homeosztázis fenntartásában. Az SGLT2 viszonylag alacsony affinitást mutat a glükózhoz, de jelentős szállítási kapacitással rendelkezik.

A phlorizin kompetitív módon kötődik az SGLT-fehérjék glükóz-kötő helyéhez, ezáltal blokkolja a transzmembrán glükóztranszportot. Molekuláris szerkezete egy glükózrészt tartalmaz, amely nagymértékben illeszkedik az SGLT szubsztrát felismerő zsebébe, lehetővé téve a rendkívül hatékony kompetitív gátlást.

Gátlási tevékenység adatai

Számos tanulmány számszerűsítette a phlorizin SGLT1 és SGLT2 elleni gátló hatását:

A hipoglikémiás hatások többdimenziós mechanizmusai

A phlorizin vércukorszint szabályozása túlmutat az SGLT gátlásán, és a következő szinergikus mechanizmusokat foglalja magában:

• Fokozott vese glükózkiválasztás: A tubuláris SGLT2 gátlásával a phlorizin csökkenti a vese glükóz reabszorpciós küszöbét, megkönnyítve a szűrt glükóz vizelettel történő kiválasztását. Ez a hatás az inzulinszekréciótól függetlenül működik, így a 2-es típusú cukorbetegségre jellemző inzulin-rezisztens állapotokban is megőrzi a hipoglikémiás hatást.
• Késleltetett bélrendszeri glükózfelszívódás: Az intesztinális SGLT1 gátlásával a phlorizin lelassítja az étrendi glükóz felszívódását, csökkenti az étkezés utáni vércukorcsúcsokat és enyhíti az étkezés utáni hiperglikémiát.
• Javított inzulinérzékenység: Állatkísérletek azt mutatják, hogy a phlorizin-kezelés korrigálja a hiperglikémiát cukorbeteg patkányokban, és helyreállítja a perifériás szövetek inzulinérzékenységét. Ez a hatás valószínűleg több mechanizmust is magában foglal, beleértve a csökkent glükotoxicitást és a jobb lipidanyagcserét.
• -Sejtvédelem: Az elhúzódó hiperglikémia mérgező hatást fejt ki a hasnyálmirigy--sejtekre. A vércukorszint csökkentésével a phlorizin közvetve mérsékli a glükóz toxicitás-indukálta -sejtkárosodást, ezáltal támogatja a hasnyálmirigy-működés hosszú távú-fenntartását.

Az étrend-kiegészítők alkalmazási területei

A genipozid alkalmazása az étrend-kiegészítő szektorban elsősorban a következő területekre összpontosít:

1. Vércukorszint-szabályozó termékek

Vércukorszint-szabályozóként{0}} a Phlorizin a következő alkategóriákban használható:

• Vércukorszint-kiegyenlítő formulák: Más vércukorszintet{0}}szabályozó komponensekkel, például krómmal, alfa-liponsavval és fahéjkivonattal kombinálva több-komponensű vércukorszint-szabályozó termékeket állítanak elő.
• Cukorbetegséget támogató termékek: Táplálék-kiegészítőként szolgálnak életmódbeli beavatkozásokhoz diagnosztizált cukorbetegek körében.
• Pre{0}}Cukorbetegség intervenciós termékek: Megelőző táplálkozási támogatás nyújtása szub-egészséges populációk számára, akik rendellenes vércukorszintet mutatnak, de nem felelnek meg a cukorbetegség diagnosztikai kritériumainak.

2. Súlykontroll termékek

A vizelettel történő glükózkiválasztás elősegítésével a phlorizin elméletileg segíti a testtömeg-szabályozást a megnövekedett energiafelhasználás révén. A testtömeg-szabályozásra szolgáló étrend-kiegészítő készítményekben a Phlorizin szinergikus összetevőként működhet olyan összetevők mellett, mint a zöld tea kivonat, a garcinia cambogia és a konjugált linolsav.

3. Antioxidáns és -öregedésgátló termékek

Polifenolos vegyületként a phlorizin antioxidáns hatást fejt ki. A kozmetikai és szájápolási ágazaton belül a Phlorizint vizsgálják annak érdekében, hogy beépítsék az öregedésgátló termékekbe.

Termék adagolási formák

Az étrend-kiegészítők szokásos adagolási formái a tabletták, kapszulák, porok és folyadékok. Figyelembe véve a Phlorizin fizikai-kémiai tulajdonságait, az egyes formák alkalmasságát a következőképpen elemezzük:

1. Kapszula

A kapszulák a Phlorizin nyersanyag előnyben részesített adagolási formája a következő okok miatt:

• Íz maszkolás: A phlorizin bizonyos keserűséggel rendelkezik; a kapszulahéj hatékonyan véd a kellemetlen íz ellen.
• Védő tulajdonságok: A kapszulahéj megvédi a hatóanyagot a fénytől és a levegőtől, így növeli a stabilitást.
• Adagolási pontosság: Megkönnyíti a standardizált adagolást.
• Magas fogyasztói elfogadottság: A kapszulák az egyik legelterjedtebb adagolási formát képviselik az étrend-kiegészítők piacán.
• Javasolt specifikáció: Minden kapszula 50-200 mg Phlorizint tartalmaz, rugalmas beállítással a cél demográfiai és összetételi tervezése alapján.

2. Tabletták

A tabletták egyformán alkalmasak a Phlorizin számára, alacsonyabb költségeket és nagyobb gyártási hatékonyságot kínálva.

Mindazonáltal vegye figyelembe: A tömörítési folyamat hőt termelhet, ami szükségessé teszi annak az összetevők stabilitására gyakorolt ​​hatásának értékelését. A filmbevonat a stabilitás növelésére és a megjelenés javítására szolgál.

3. Por

A porkészítmények megkönnyítik az adagolás rugalmas beállítását, és más porított összetevőkkel keverhetők tasakok vagy szilárd italok készítéséhez. Azonban vegye figyelembe: a Phlorizin keserűsége befolyásolhatja az ízletességet; ízesítőszereket vagy maszkírozó vegyületeket kell hozzáadni. A porok érzékenyebbek a nedvességre és a fényre, ezért magasabb csomagolási szabványokra van szükség.

Formulációs tervezési ajánlások

Figyelembe véve a Phlorizin hatásmechanizmusát és biohasznosulási jellemzőit, a következő tényezőket kell figyelembe venni a készítmény tervezésénél:

Jelenleg a phlorizin kereskedelmi alkalmazása az étrend-kiegészítő szektorban még csak kialakulóban van. A piackutatások azt mutatják, hogy a phlorizin, mint „jogos és fenntartható összetevő”, jelenleg „a piaci teljesítmény alulteljesítésétől” és „nem kellő elismeréstől” szenved. Ez a helyzet egyrészt a piac nem megfelelő promócióját tükrözi, másrészt ugyanakkor jelentős kiaknázatlan piacfejlesztési potenciált jelent.

Kulcsversenytárs Összehasonlító Elemzés

1. Fizikai-kémiai stabilitás

Polifenol glikozid vegyületként a phlorizin stabilitását több tényező befolyásolja:

• Fénystabilitás

A phlorizin érzékeny a fényre. A hosszan tartó ultraibolya vagy látható fénynek való kitettség fotodegradációt válthat ki, ami csökkent tartalomhoz és színváltozáshoz vezethet. Következésképpen fényvédő-intézkedéseket kell alkalmazni mind a nyersanyagok tárolása, mind a késztermékek csomagolása esetén.

• Hőstabilitás

A phlorizin relatív stabilitást mutat környezeti hőmérsékleten, de megemelkedett hőviszonyok mellett lebomlik vagy szerkezeti átalakuláson megy keresztül. A gyártás során kerülni kell a hosszan tartó, magas hőmérsékletű{1}}feldolgozást; ajánlatos a folyamat hőmérsékletét 60 fok alatt tartani.

• pH Stabilitás

A phlorizin viszonylag stabil marad savas és semleges közegben (pH 4-7). Erősen lúgos körülmények között azonban könnyen hidrolízisen megy keresztül, és floretint és glükózt eredményez. Ezért a készítmény kialakításánál kerülni kell az erősen lúgos komponensekkel való közvetlen kombinációt.

• Oxidatív stabilitás

A phlorizin molekulák több fenolos hidroxilcsoportot tartalmaznak, amelyek reduktív tulajdonságokat mutatnak, amelyek oxidáción eshetnek át. A tárolás légmentes lezárást igényel az oxigéntől való elkülönítés érdekében; megfontolandó antioxidánsok hozzáadása a védelem érdekében.

2. Tárolási javaslatok

Az alapanyag-beszállító által megadott műszaki előírásoknak megfelelően a Phlorizin javasolt tárolási feltételei a következők:

• Hőmérséklet: Száraz, hűvös helyen tárolandó. Hosszú távú tároláshoz -20 fok javasolt.
• Páratartalom: Tartsa a relatív páratartalmat 60% alatt.
• Fénynek való kitettség: Tárolja fénytől távol, sötét edényben vagy átlátszatlan csomagolásban.
• Tartály: Használjon lezárt tartályokat. Alumíniumfólia tasakok vagy dupla{1}}zárású zacskók ajánlottak.

3. Összeférhetetlenségek

A következő lehetséges összeférhetetlenségekre kell figyelni a készítmény fejlesztése során:

• Lúgos komponensek: Kerülje az erősen lúgos anyagokkal, például nátrium-hidrogén-karbonáttal vagy nátrium-karbonáttal való közvetlen keverést.
• Fémionok: A polifenolvegyületek komplexeket képezhetnek fémionokkal, ami befolyásolhatja az abszorpciót
• Enzimatikus komponensek: A phlorizint a bél -glükozidáza hidrolizálhatja; a formuláció tervezésénél ezt figyelembe kell venni.

Nemcsak kiváló minőségű{0}}Ploretin alapanyagok szállítói vagyunk, hanem megbízható partnerek is vagyunk termékfejlesztési útján. A növényi kivonatok területén eltöltött több éves szakosodással félelmetes képességekkel és kiemelkedő hírnévvel rendelkezünk.

Vállalati mérföldkövek

2006-ban alakult cégünk természetes hatóanyagok kutatására, fejlesztésére és gyártására specializálódott. 2007-ben egy modern, független, több mint 6900 négyzetméteres gyár létrehozásába fektettünk be, amely a K+F-et, a gyártást és a minőség-ellenőrzést egy fedél alatt integrálja. 2008-ban megszereztük első ISO 9001 minőségirányítási rendszer tanúsítványunkat, ami a vezetési kiválóság új szintjét jelzi. Ma a "National High{9}}Tech Enterprise" elnevezést viseljük, számos találmányi szabadalommal rendelkezünk, és több száz híres globális kozmetikai márkát szolgálunk ki.

[Ha többet szeretne megtudni utazásunkról, kattintson ide, és látogassa meg "Fejlődéstörténet" oldal]

 

 

 

 

Élvonalbeli-K+F és gyártási létesítmények

Kutatóközpont: Xi'an{0}}központú műszaki központunk speciális laboratóriumoknak ad otthont, amelyek fejlett analitikai és K+F műszerekkel vannak felszerelve, beleértve a nagy teljesítményű folyadékkromatográfiát (HPLC), gázkromatográfiát (GC), folyadékkromatográfiát-tömegspektrometriát (LC{{3}), infravörös transzformációt és infravörös transzformációt. (FTIR).

Gyártási környezet: Gyártási létesítményeinket a GMP-szabványok szigorú betartásával tervezték és irányítják, négy független gyártósorral a tiszta, ellenőrzött és hatékony folyamatok biztosítása érdekében.

[Az innovációs képességeink felfedezéséhez kattintson ide, és látogassa megK+F és innovációoldal]

Szigorú minőségellenőrzési rendszer

Garantáljuk, hogy a Phloretin minden tétele szigorú, átfogó vizsgálaton esik át.

Tisztaság: HPLC analízissel határozzuk meg, biztosítva a 90%-ot vagy annál nagyobb tartalmat.

Oldószermaradványok: Szigorúan betartva az irányelveket, az oldószermaradékok jóval a biztonsági küszöbérték alatt maradnak.

Nehézfémek: Ólom, arzén, higany, kadmium és más nehézfémek megfelelnek a legszigorúbb nemzetközi szabványoknak (10 ppm vagy annál kisebb). Mikroorganizmusok: A teljes lemezszám 1000 cfu/g vagy annál kisebb, élesztő és penészgomba Legfeljebb 100 cfu/g.

Hiteles tanúsítás

ISO 9001 minőségirányítási rendszer tanúsítvánnyal rendelkezünk, amely biztosítja a szabványosított folyamatokat és az ügyfelek elégedettségét. ISO 22000, SC, Kosher és Halal tanúsítvánnyal rendelkezünk, bizonyítva, hogy gyártási környezetünk és működési szabványaink megfelelnek a nemzetközi referenciaértékeknek.

[A teljes tanúsítási portfóliónk megtekintéséhez kattintson ide, és látogassa megTanúsítványoldal]

Referencia
[1]W. Blaschek. "Természetes termékek, mint ólomvegyületek nátrium-glükóz kotranszporter (SGLT) inhibitorokhoz." Planta Medica (2017).
[2]Luclano Rossetti, Douglas Smith et al. "A hiperglikémia phlorizinnel történő korrekciója normalizálja a szövetek inzulinérzékenységét cukorbeteg patkányokban." The Journal of Clinical Investigation (1987).
[3]A. Oku, K., Ueta et al. "A T-1095, a vese Na+-glükóz kotranszportereinek inhibitora új megközelítést jelenthet a cukorbetegség kezelésében." Diabetes (1999).
[4]EM Wright, D. Loo et al. "Az emberi nátrium-glükóz transzporterek biológiája." Élettani áttekintések (2011).
[5]E. Makarova, P. Górnaś et al. "Egy phlorizint tartalmazó éretlen almakészítmény akut anti-hiperglikémiás hatása egészséges önkénteseken: egy előzetes vizsgálat." Élelmiszer- és Mezőgazdaságtudományi folyóirat (2015).
[6]P. Hilt, A. Schieber et al. "Ploridzin kimutatása eperben (Fragaria x ananassa Duch.) HPLC-PDA-MS/MS és NMR spektroszkópiával." Mezőgazdasági és Élelmiszerkémiai folyóirat (2003).
[7]C. Gosch, H. Halbwirth et al. "Phloridzin: bioszintézis, eloszlás és élettani jelentősége a növényekben." Fitokémia (2010).
[8]M. Najafian, MZ Jahromi et al. "A phloridzin csökkenti a vércukorszintet és javítja a lipidanyagcserét streptozotocin{5}}indukált cukorbeteg patkányokban." Molekuláris Biológiai Jelentések (2011).
[9]M. Anastassiadou, Alba Brancato et al. "Pesticide Residue Intake Model – EFSA PRIMO revision 3.1." EFSA támogató kiadványok (2019).
[10] Alba Brancato, D. Brocca et al. "Az EFSA Pesticid Residue Intake Model (EFSA PRIMO, 3. revízió) használata." EFSA Journal (2018).