Mi a hátránya a polifenoloknak?

Polifenolok, mint sztárösszetevő, erőteljes biológiai aktivitásuk miatt széles körben használják funkcionális élelmiszerekben, étrend-kiegészítőkben és kozmetikumokban, szinte a "természetes, egészséges és hatékony" szó szinonimájává válva. Azonban, ahogy elmerülünk a polifenolok hatalmas kereskedelmi értékében és egészségügyi narratívájában, meg kell őriznünk a tiszta elmét, és mélyebbre kell ásnunk a lehetséges hátrányaikat és alkalmazási kihívásaikat.

A biohasznosulás arra utal, hogy a hatóanyagok milyen mértékben és sebességgel szívódnak fel az emberi keringési rendszerbe szájon át történő alkalmazás után, és kulcsfontosságú mutató annak értékeléséhez, hogy valóban képesek-e kifejteni élettani hatásukat. Sajnos a természetes polifenolok túlnyomó többsége alapvető kihívása az alacsony biológiai hozzáférhetőség.[1,3]

Számos tanulmány kimutatta, hogy a legtöbb étkezési polifenol felszívódása az emberi szervezetben rendkívül alacsony, jellemzően kevesebb, mint 10%. Az okok összetettek és változatosak:

• Összetett kémiai szerkezet: Sok polifenol létezik glikozidok, észterek vagy polimerek formájában, nagy molekulatömeggel és erős hidrofil tulajdonságokkal, ami megnehezíti a közvetlen behatolást a bélhámsejtek lipid kettős rétegébe.[2]
• Széles körben elterjedt in vivo metabolizmus: Az emberi szervezetbe kerülő polifenolok gyorsan összetett anyagcsere-folyamatokon mennek keresztül, beleértve a bél mikrobiota általi lebomlást és a májban a második {{0}stádiumú metabolizmust (például metilációt, szulfatálást és glükuronidációt), ami az eredeti vegyületnél sokkal alacsonyabb biológiai aktivitású metabolitokat eredményez.[4]
• Az élelmiszer-mátrix interferenciája: A polifenolok gyakran kötődnek nagy molekulákhoz, például fehérjékhez és élelmi rostokhoz az élelmiszer-mátrixban, ami tovább akadályozza felszabadulását és felszívódását a gyomor-bél traktusban.[2]

A polifenolok kémiai természete meghatározza instabilitásukat. A molekulaszerkezetében található több fenolos hidroxilcsoport nemcsak antioxidáns aktivitásának alapja, hanem a "gyenge pontja" is, amely fény-, hő-, oxigén- és specifikus pH-környezetben nagyon érzékeny oxidációra, lebomlásra vagy polimerizációra.[6]

Az instabilitás jelentette kihívások különösen szembetűnőek a növényi kivonatok előállítása, feldolgozása és tárolása során.

• Oxidatív barnulás: A polifenolok könnyen oxidálódnak polifenol-oxidáz (PPO) vagy nem{0}}enzimatikus körülmények között, ami a termék színének elsötétüléséhez és szagok kialakulásához vezet, ami súlyosan befolyásolja a termék érzékszervi minőségét és kereskedelmi értékét. Ez különösen gyakori a polifenolban{2}}dús termékeknél, mint például a gyümölcs- és zöldséglevek, valamint a növényi-alapú italok.
• Reaktív lebomlás: A hőmérséklet és a pH kulcsfontosságú tényezők, amelyek befolyásolják a polifenolok stabilitását. Egy tanulmány azt sugallja, hogy amint a hőmérséklet 60 fokról 100 fokra emelkedik, a maradék sebesség egy bizonyospolifenolkivonat jelentősen csökken. Erős lúgos körülmények között (pH=11) a polifenolok maradék aránya rövid időn belül 20% alá csökken. Ez azt jelenti, hogy az olyan feldolgozási lépésekben, mint a hőkezelés és a lúgos formulázás, a polifenolok hatóanyagai nagymértékben elvesznek.
• A képlet kompatibilitása: A polifenolok hajlamosak kelátképző reakciókra a képletben lévő fémionokkal (például vas és réz), ami nemcsak színváltozást okozhat, hanem befolyásolhatja a polifenolok biológiai aktivitását is.

Ezek a stabilitási problémák megkövetelik a vállalatoktól, hogy magasabb technológiába és magasabb költségekbe fektessenek be az extrakciós folyamatokba, a készítménytervezésbe, a csomagolóanyagok kiválasztásába és a tárolási feltételek ellenőrzésébe, hogy maximalizálják a hatékony összetevők megtartását és a polifenolok termékminőségét.

A polifenolok régóta ismertek a szabad gyökök megkötőjeként. A tudományos közösség azonban már régóta felfedezte, hogy az antioxidánsok hatása nem lineáris, hanem kétfázisú, „dózisfüggőség” és „környezetfüggőség” hatást mutat. Adott körülmények között antioxidánsból prooxidánssá alakulhatnak át, ami a várakozásokkal ellentétes káros hatásokat vált ki.
Az 1990-es években, dohányosokon végzett két nagyszabású-klinikai vizsgálat (ATBC-tanulmány és CARET-tanulmány) váratlanul azt találta, hogy a további béta-karotin-kiegészítők (a karotinoidok egy fajtája) kiegészítése nemcsak hogy nem akadályozta meg a tüdőrák kialakulását, hanem jelentősen növelte a tüdőrák előfordulását és halálozási arányát is.[5] A kutatások azt sugallják, hogy magas oxigén parciális nyomású környezetben (például a dohányosok tüdejében) és nagy dózisokban a béta-karotin pro-oxidatív hatást fejthet ki, ami súlyosbítja az oxidatív károsodást.

Összefoglalva, a polifenolok egy kincsesbánya, amelyet még teljesen ki kell fejteni, de a kincsesbánya felé vezető út is tele van tövisekkel. Csak a „természetes=teljesen biztonságos” ködének eloszlatásával, valamint a benne rejlő hiányosságok és kihívások áhítattal történő vizsgálatával tud a növényi kivonat-ipar folyamatosan előrehaladni a tudományos úton, és valóban tartós és kiemelkedő értékkel járul hozzá az emberi egészség ügyéhez.

További részletekért aAlma polifenol, csatlakozzon Serrishához az APPCHEM alkalmazásból. (Email:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)

Referencia
[1]C. Manach, A., Scalbert et al. "Polifenolok: élelmiszerforrások és biológiai hozzáférhetőség." Az amerikai klinikai táplálkozás folyóirat (2004). [2004-05-01]
[2]A. Scalbert, G. Williamson. "A polifenolok étrendi bevitele és biohasznosulása." The Journal of Nutrition (2000). [2000-08-01]
[3]A természetes polifenolok erőforrásai és biológiai aktivitásai. An-Na Li et al. [2014-12-22]
[4]Természetes termékek és idegvédelem. Cristina Angeloni et al. [2020]
[5]O. Heinonen, D. Albanes. "Az E-vitamin és a béta-karotin hatása a tüdőrák és más rákos megbetegedések előfordulására a dohányzó férfiaknál." A New England-i orvostudományi folyóirat. [1994]
[6] A mongol erdeifenyő polifenoljainak tárolási stabilitása és DPPH-elnyelő képessége. Yu-hong ZHAO et al.